Tramadol là một thuốc giảm đau thần kinh tổng hợp, có tác dụng giống thuốc phiện

Cơ chế tác dụng:

- Liên kết với các thụ thể μ-opioid

- Ức chế tái hấp thu noradrenalin và serotonin.

Tramadol được sử dụng để giảm đau mức độ vừa đến nặng khi paracetamol và/hoặc thuốc chống viêm không steroid (NSAID) không phù hợp.

Chuyển hóa của tramadol và vai trò của men CYP2D6

Tương tự codein, Tramadol chuyển hóa thông qua CYP2D6 để tạo ra chất chuyển hóa có ái lực lớn hơn với thụ thể opioid.

Chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu của tramadol là O-desmethyltramadol (M1). Mô hình trên động vật cho thấy M1 tạo ra tác dụng giảm đau mạnh gấp 6 lần và khả năng gắn với thụ thể μ-opioid mạnh gấp 200 lần Tramadol.

Bệnh nhân bị thiếu hụt CYP2D6 có thể bị giảm lợi ích điều trị từ tramadol. Mặt khác, bệnh nhân có khả năng chuyển hóa rất nhanh thì có thể nhạy cảm hơn với tác dụng có hại, ngay cả ở liều điều trị thông thường. Tần suất kiểu hình chuyển hóa kém và siêu nhanh khác nhau giữa các quần thể.

Phản ứng có hại liên quan

Tramadol có liên quan đến các phản ứng bất lợi tương tự cả opioid và thuốc chống trầm cảm. Sử dụng thận trọng Tramadol ở những bệnh nhân có nguy cơ suy hô hấp. Tránh sử dụng đồng thời với các thuốc benzodiazepin hoặc ức chế hệ thần kinh trung ương khác trừ khi không có lựa chọn điều trị thay thế phù hợp.

Tramadol có thể gây ra hội chứng serotonin khi dùng đơn độc hay dùng liều cao hơn hoặc thường xuyên hơn khi dùng đồng thời với một loại thuốc serotonergic khác. Tránh sử dụng đồng thời với các chất ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRIs), thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrin (SNRI), thuốc ức chế monoamin oxydase (MAOIs), thuốc chống trầm cảm ba vòng và mirtazapin.

Động kinh đã được báo cáo trên bệnh nhân dùng Tramadol ngay cả ở liều khuyến cáo.Tramadol cũng có thể làm tăng nguy cơ co giật ở những bệnh nhân dùng các loại thuốc khác có ngưỡng động kinh thấp hơn. Tránh sử dụng Tramadol ở những bệnh nhân bị động kinh hoặc những người dễ mắc tình trạng co giật.

Dựa trên những dữ liệu an toàn được cập nhật, các công ty đã thêm thông tin về chống chỉ định của thuốc, trong đó:

Chống chỉ định tramadol ở trẻ em

- Trẻ em dưới 12 tuổi

- Trẻ em dưới 18 tuổi để kiểm soát cơn đau sau phẫu thuật cắt amiđan và/hoặc cắt hạch vòm họng.

Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân trên 75 tuổi

Nồng độ Tramadol trong huyết thanh tăng nhẹ và thời gian bán thải kéo dài ở bệnh nhân trên 75 tuổi. Khả năng dung nạp các phản ứng bất lợi trên nhóm bệnh nhân này được dự đoán có biến thiên lớn. Do đó, sử dụng liều tối đa hàng ngày thấp hơn 300 mg trên nhóm bệnh nhân này.

Medsafe: cập nhật sử dụng tramadol

Prescriber Update 2020; 41(2) June